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    全效智慧型抗衰活性物ALISTIN(一)
    時間:2020-06-01   |   來源:原創   |   作者:千色美業

    --上海愛西美生物科技有限公司


    近年來化妝品里的功效成分越來越多地被消費者關注、認識和探討。一方面以成分黨為代表的消費者,經常以某些功效成分作為選擇產品的標準。另一方面化妝品進行市場營銷時,也把功效成分作為產品的宣傳賣點。隨著消費者對護膚不斷提出更高的要求,活性物的研發或將被推動,迎來更快的發展。 活性物是化妝品功效的關鍵。所謂活性物是指能夠在皮膚中起生物作用的化妝品添加劑。對于原料研發企業來說,開發一個好的活性物并非易事。因為表皮上的角質層形成了一層有效的屏障,皮膚上的物質很難透過。即使有部分活性物能夠被透皮吸收,也會因遇到皮膚中的酶而被分解,從而失去原有的活性。


    另外,活性物的透皮位置也很重要,能否達到作用位點會直接關系到它與周圍組織的生物作用,甚至影響到產品使用的預期功能。因此,生物利用性,在活性物的研發中尤為重要。 Exsymol 是最早研究化妝品活性物的公司之一,有著深厚的醫藥研發背景,創始人之一藥劑師讓*蓋先生,將一款治療白內障的藥用活性物用作化妝品成分,此系首次將合成的活性物應用于化妝品領域,由此一個功能性化妝品的時代隨之而來。


    48年來,Exsymol公司一直專注于化妝品活性物的研發,每年都為化妝品行業提供創新的專利原料,至今已發展成為業內著名的高科技創新型企業。


    其主要的產品系列有:硅烷醇系列,類二肽系列,植物提取物等。例如,近幾年在一些大牌的高檔護膚品中,常能看到脫羧肌肽HCI(Alistin)這個成分及與之相關的一些功效宣稱,這是Exsymol的一款明星產品,本篇及后面的續篇將專門詳細介紹。 AlistinINCI:脫羧肌肽HCI),及肌肽的分子結構如圖-1。我們比較熟悉肌肽,天然肌肽是由β-丙氨酸α-羧基與L-組氨酸α-氨基構成的二肽。


    很多研究證明肌肽具有抗氧化和抗糖化等生物作用。但肌肽很容易被肌肽酶水解。大多數的情況下肌肽水解后分解成為丙氨酸和組氨酸,其抗氧化和抗糖化性能相比肌肽會大打折扣,肌肽也有可能脫去羧基成為脫羧肌肽,脫羧肌肽在皮膚中以較低濃度存在,但在皮膚一些應激的狀態下發揮作用。


    有研究顯示,去掉羧基后,脫羧肌肽不但保留了肌肽的抗糖化功能和抗氧化功能,而且耐水解能力更強;優化后的空間結構會更有利于一些生化反應的進行,比如抗糖化反應和糖化逆轉。1995年Exsymol和俄羅斯的科學家們開始研究脫羧肌肽,并共同開發了產品Alistin





    Alistin生物利用性的實驗和評估

    1)透皮能力一般肽類物質的親水性較強,這也是肽類產品在透皮吸收方面的一大障礙。我們考察一下肌肽改性后Alistin的透皮能力能否得到改善。

    使用國際通用的分子模型評估Alistin和肌肽的透皮能力,結果如圖-2



    結果顯示肽脫羧肌(Alistin)的透皮性能力得到了很好的改善。Alistin的疏水性比肌肽提高了100倍(結果參考logD值變化),分子量的減少及水解的時間延長等計算結果均為評估提供依據。


    2)抗水解酶能力皮膚中的酶會對透皮后的肽進行水解,損失其活性作用。通過下面實驗將脫羧肌肽(Alistin)和肌肽作對比,比較抵抗水解酶的能力。



    Alistin與肌肽分別與混合酶混合,經代謝實驗后獲得水解代謝曲線。30分鐘后結果顯示,肌肽(Carnosine)比較容易被混合酶水解,而Alistin脫羧肌肽(Carcinine)對于酶有很強的抗水解能力。


    3)Alistin透皮位置的熒光測定我們會對活性物的透皮位置更加關注,因為會成為判斷功效作用的重要依據。這個實驗選擇在HRE(人體重建表皮)涂抹含Alisitn的膏霜,然后用熒光染色測定法顯示Alistin透皮后的位置。



    在表皮細胞膜上和細胞附近的熒光標記顯示了Alistin透皮后的位置,說明Alistin對細胞膜有很好的親和性。這將為Alistin的細胞實驗提供依據。 通過上面的實驗我們考察了Alistin生物利用性的幾個方面,作為一個活性物來說,前期挑戰完美通關。那么下面的問題應該是Alistin的生物作用如何呢?我們不妨把這個問題暫且放一下,先選擇更直觀的數據,對市場上使用Alistin作為活性物的化妝品進行統計,從而獲得一個總體的印象。

     

    ALISTIN市場應用用全球市場研究公司英敏特專業網(MINTEL)查詢,得到近年來在國外每年上市的化妝品新品中含Alistin的數量及相關產品信息。

    表-1:含Alistin上市新品數量及品牌排名


    數據來源:MINTE



    表-2:含Alistin的化妝品新品類型細分排序

    數據來源:MINTE



    表-3:含Alistin的產品各功能宣稱所占比例

    數據來源:MINTE



    從表中統計數據可以看出使用Alistin的新品數量每年雖有所起伏變化,但整體趨勢持續穩定;排名靠前的品牌均為歐美國際高端品牌;
    如果按產品類型細分,排列前三的是,面部頸部護理,眼部護理,防曬;總體看來,Alistin的應用基本覆蓋了皮膚護理的全部類型,和大部分功效宣稱的產品。

    所以Alisitn 的應用是廣譜的,適用于多種類型的化妝品。舉例幾個產品案例:










    透過以上化妝品的宣稱可以看出Alistin是一個全效的智慧型的抗衰老活性物。自上市以來,受到不同定位的品牌的青睞,如上文中所提到的歐美大牌雅詩蘭黛、嬌韻詩、歐舒丹,國內的高端眼霜品牌丸美都在其產品中添加使用Alistin。隨著近年成分黨的崛起,廣受追捧的新銳品牌Haa等,也在使用之列。


    那么Alistin具體有哪些作用?如何在不同功效宣稱的產品中成為功效擔當的?


    我們將在后續的文章中圍繞“一個全效智慧的抗衰老活性物Alistin”這個主題,分下面幾個部分展開:《Alistin抗衰新思路:激活細胞潛能》,《Alistin雙效抗糖抗氧》,《Alistin對光老化皮膚損傷的預防與修護作用》。


    精彩待續,請繼續關注。


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